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庾石山,博士,研究员,博士生导师。1993年毕业于中国协和医科大学药物化学专业获理学博士学位,1995-1996年在奥地利维也纳大学作博士后研究。现任中国医学科学院药物研究所副所长、“天然药物活性物质与功能”国家重点实验室主任。国家杰出青年科学基金获得者、国家卫生计生委“有突出贡献的中青年专家”。兼任中国药学会中药和天然药物专业委员会主任、国家药典委员会标准物质专业委员会副主任和SCI期刊《Journal of Asian Natural Products Research》副主编。
主要从事天然药物化学和创新药物研究,在中草药(包括濒危动物药材)活性物质的化学研究、新药创制及重大原创药物的成果转化等方面取得系统性和原创性成果。获得2019年度何梁何利基金科学与技术进步奖,以第一完成人获得国家科技进步二等奖1项和省部级一等奖3项,以主要完成人获国家科技进步一等奖和二等奖各1项。以第一或通讯或共同通讯作者在Angew. Chem. Int. Ed.,Chem. Sci., Org. Lett.,J. Med. Chem.等国际上化学领域的著名期刊发表SCI论文150余篇。获授权发明专利11项(其中2项分别获得美国、欧洲、日本等授权)。主编专著2部。
主要成果
1. 攻克中草药新活性物质识别与获取的技术难关,创建新的研究模式,并应用该模式从43种中草药中发现镇痛作用比吗啡强、作用机制完全不同的二萜化合物等300余个新的高活性化合物,其中13个新颖结构化合物被国际著名期刊Nat. Prod. Rep.遴选为国际天然产物研究的重要进展,并得到美国科学院院士Houk教授等国际同行的高度评价和证实,为中草药活性物质的阐明和新药创制奠定基础。以第一完成人获得国家科技进步二等奖。
2. 创制出濒危动物药材熊胆的高技术代用品--人工熊胆粉,已完成 I 期临床试验,显示安全性良好,正在开展 II 期临床试验。人工熊胆粉是继人工麝香后又一个濒危动物药材代用品的重大品种,将有效解决熊胆原料长期供应不足的历史性难题。对保证中医用药体系的完整性、中药事业可持续发展和濒危动物保护具有重要意义。
3. 攻克我国重大原创新药双环醇和人工麝香规模化生产的关键技术,两个药物近三年的产值超过50亿元,产生显著的社会和经济效益。以主要完成人获得国家科技进步一等奖和国家科技进步二等奖各1项。
教育&科研经历
1990/09-1993/07 中国协和医科大学药物化学专业,博士研究生
1993/08-1995/08 中国医学科学院药物研究所,植化室副主任、助理/副研究员
1995/09-1996/09 奥地利维也纳大学药学院,博士后
1996/10-1997/07 中国医学科学院药物研究所,植化室主任、副研究员
1997/08-2003/12 中国医学科学院药物研究所,副所长、研究员
2004/01-2011/09 中国医学科学院药物研究所,中草药物质基础及资源利用重点实验室副主任、研究员
2011/10-至今 中国医学科学院药物研究所副所长、天然药物活性物质与功能国家重点实验室主任、研究员
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支持扩展名:.rar .zip .doc .docx .pdf .jpg .png .jpeg一、代表性论文
1. A Cascade of Redox ReactionsGenerates Complexityin the Biosynthesis of the Protein Phosphatase-2 InhibitorRubratoxin A. Jian Bai#, Dao-Jiang Yan#, Tao Zhang, Yong-Zhi Guo, Yun-Bao Liu,Yi Zou, Man-Cheng Tang, Bing-Yu Liu, Qiong Wu, Shi-Shan Yu*, Yi Tang*,You-CaiHu*. Angewandte Chemie International Edition, 2017, 56,4782-4786. (IF: 12.102)
2. Antinociceptivegrayanane-derived diterpenoidsfrom flowers of Rhododendron mole. Yong Li,Yu-Xun Zhu,Zhao-Xin Zhang, Li Li, Yun-Bao Liu, Jing Qu, Shuang-Gang Ma,Shi-Shan Yu*. Acta Pharmaceutica Sinica B, 2020, 10(6), 1073-1082.(IF: 11.413)
3. Library construction of stereochemically diverse isomers of spirooliganin:their total synthesis and antiviral activity. Ru-Bing Wang#, Shuang-Gang Ma#*,Cooper S. Jamieson#, Rong-Mei Gao, Yun-Bao Liu, Yong Li, Xiao-Jing Wang, Yu-HuanLi, Kendall N. Houk*, Jing Qu* and Shi-ShanYu*. Chemical Science, 2021, 12, 7003-7011. (IF: 9.825)
4. Activity-basedprotein profiling reveals that secondary-carbon-centered radicals of synthetic1,2,4-trioxolanes are predominately responsible for modification of proteintargets in malaria parasites. Chunyan Wei, Cheng-Xiao Zhao, Sheng Liu, Jin-HuiZhao, Zi Ye, Heng Wang*, Shi-Shan Yu* and Chong-Jing Zhang*.ChemicalCommunications,2019, 7, 55(64): 9535-9538. (IF: 5.996)
5. PierisketolideA and Pierisketones B and C, Three Diterpenes with an Unusual Carbon Skeletonfrom the Roots of Pieris formosa.Chang-Shan Niu, Yong Li, Yun-BaoLiu, Shuang-Gang Ma, Fei Liu, Li Li, Song Xu, Xiao-Jing Wang, Ru-Bing Wang, JingQu*, Shi-Shan Yu*. Organic Letters, 2017, 19(4), 906-909. (IF: 6.492)
6. CnidimoninsA-C,Three Types of Hybrid Dimer from Cnidiummonnieri: Structural Elucidation and Semisynthesis. Fang-Yi Su, Zheng Zhao,Shuang-Gang Ma, Ru-Bing Wang, Yong Li, Yun-Bao Liu, Yu-Huan Li, Li Li, JingQu*, Shi-Shan Yu*. Organic Letters, 2017, 19,4920-4923. (IF: 6.492)
7. IllisimoninA, a Caged Sesquiterpenoid with a Tricyclo[5.2.1.01,6]decane Skeleton from theFruits of Illicium simonsii.Shuang-Gang Ma, Mi Li, Ming-Bao Lin, Li Li, Yun-Bao Liu, Jing Qu*, Yong Li,Xiao-Jing Wang, Ru-Bing Wang, Song Xu, Qi Hou, Shi-Shan Yu*. Organic Letters, 2017, 19, 6160-6163. (IF: 6.492)
8. A Novel Parkinson’s DiseaseDrug Candidate with Potent Anti-neuroinflammatory Effects through the SrcSignaling Pathway. Ya-Dan Wang#, Xiu-Qi Bao#, Song Xu, Wen-Wen Yu, Sheng-NanCao,Jin-Ping Hu, Yan Li, Xiao-Liang Wang, Dan Zhang*, Shi-Shan Yu*. Journalof Medicinal Chemistry, 2016, 59(19), 9062-9079. (IF: 6.259)
9. CAT3,a novel agent for medulloblastoma and glioblastoma treatment, inhibits tumorgrowth by disrupting the Hedgehog signaling pathway. Ju Chen#,Hai-Ning Lv#, Jin-Ping Hu, Ming Ji, Ni-Na Xue , Chao Li ,Shuang-Gang Ma, Qin Zhou, Bin Lin, Yong Li , Shi-Shan Yu*, Xiao-GuangChen*. Cancer Letters, 2016, 381(2),391-403. (IF: 6.375)
10. AntiviralSpirotriscoumarins Aand B: Two Pairs of Oligomeric Coumarin Enantiomers with aSpirodienone-Sesquiterpene Skeleton from Toddaliaasiatica. Zhong-Hai Tang#, Yun-Bao Liu#,Shuang-Gang Ma#, Li Li, Yong Li, Jian-Dong Jiang, Jing Qu*, Shi-Shan Yu*. OrganicLetters, 2016, 18(19), 5146-5149. (IF: 6.579)
11. ArtaboterpenoidsA and B, Bisabolene-Derived Sesquiterpenoids from Artabotrys hexapetalus. Feng-Min Xi, Shuang-Gang Ma, Yun-Bao Liu,Li Li, Shi-Shan Yu*.OrganicLetters, 2016, 18(14), 3374-3377. (IF: 6.579)
二、主编专著:
1.《三萜化学》,庾石山 主编,化学工业出版社,2008年10月出版。
2.《皂苷》,庾石山 主编,张东明、浮光苗 副主编,化学工业出版社,2005年4月出版。
三、授权专利
序号 | 专利名称 | 授予时间 | 授予国家 | 本人排名 |
1 | 13a-(S)去氧娃儿藤宁衍生物、其制法和药物组合物与用途(中国).庾石山,陈晓光,吕海宁,刘振佳,徐嵩,马双刚. ZL201080000786.7 | 2013-9-4 | 中国 | 1 |
2 | 一种楹树提取物、其制备方法及其组合物与用途(中国). 庾石山,张建军,农华,刘锐,屈晶,徐嵩. ZL200810247396.4 | 2014-2-12 | 中国 | 1 |
3 | 二聚咖萨因生物碱、其制法和其药物组合物与用途(中国). 庾石山,陈晓光,杜丹,屈晶,唐克,徐嵩,马双刚. ZL200910091093.2 | 2014-4-16 | 中国 | 1 |
4 | 一种咖萨因生物碱类似物、其制法和药物组合物与用途(中国). 庾石山,陈晓光,徐嵩,屈晶,周晴,马双刚. ZL200910088580.3 | 2014-8-27 | 中国 | 1 |
5 | 菲并吲哚里西啶生物碱衍生物、其制法和药物组合物与用途(中国). 庾石山,陈晓光,吕海宁,张翼,任金红,于鹏飞,徐嵩. ZL201110134507.2 | 2016-12-14 | 中国 | 1 |
6 | 抗柯萨奇病毒的二萜酸及其制法和其药物组合物与用途(中国). 庾石山,蒋建东,张贵杰,李玉环,屈晶,马双刚,刘云宝,李勇. ZL201210171961.X | 2016-12-14 | 中国 | 1 |
7 | 13a-(S)去氧娃儿藤宁衍生物、其药物组合物与用途(中国). 庾石山,陈晓光,吕海宁,刘振佳,徐嵩,马双刚. ZL201210518447.9 | 2016-12-21 | 中国 | 1 |
8 | 楹树提取物在制备治疗胃溃疡药物中的应用(日本). 庾石山, 张建军, 马双刚, 徐瑞明, 冀呈雪. 6076361. | 2017-1-20 | 日本 | 1 |
9 | 13a-(S)去氧娃儿藤宁的盐、其制法和药物组合物与用途(欧洲). 庾石山, 陈晓光, 吕海宁, 李燕, 徐嵩, 马双刚, 刘振佳, 张翼, 扈金萍. 2452681. | 2017-3-15 | 欧洲 | 1 |
10 | 间苯三酚类衍生物及其在治疗神经退行性疾病中的用途(中国). 庾石山, 张丹, 王亚丹, 鲍秀琦, 屈晶, 徐嵩, 泰文娇, 武良玉. ZL201480026162.0. | 2018-7-20 | 中国 | 1 |
11 | 3-酰氧基取代右旋去氧娃儿藤宁衍生物、其制法和药物组合物与用途(中国). 庾石山,陈晓光,吕海宁,李超,徐嵩,刘云宝,马双刚,李勇. ZL201310467212.6 | 2019-1-1 | 中国 | 1 |
12 | 鸦胆苦醇衍生物及其在炎症和免疫功能紊乱疾病中的用途(中国). 庾石山,侯琦,汤伟彬, 袁绍鹏,徐嵩,吕海宁,屈晶,马双刚. ZL 201410054069.2 | 2019-1-1 | 中国 | 1 |
四、获得省部级以上科技奖励情况:
1. 2014年,中草药微量活性物质识别与获取的关键技术及应用,国家科学技术进步奖二等奖,第1完成人
2. 2015年,人工麝香研制及其产业化,国家科学技术进步奖一等奖,第14完成人
3. 2007年,国家一类抗肝炎新药双环醇的研究,国家科学技术进步奖二等奖,第8完成人
4. 2020年,有毒中药活性成分研究与质量安全标准制定及应用,北京市科学技术进步奖一等奖,第1完成人
5. 2013年,若干重要中草药中微量活性物质的研究,北京市科学技术奖一等奖,第1完成人
6. 2011年,中国若干重要有毒药用植物活性成分研究,教育部高等学校科技成果奖自然科学奖一等奖,第1完成人
7. 2013年,中草药微量活性物质获取关键技术研究及其应用,教育部科学技术进步奖二等奖,第1完成人
8. 2013年,中草药活性物质快速识别与获取新型技术体系的建立及其在微量活性物质研究中的应用,中华医学会科技奖二等奖,第1完成人
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